新京报讯(记者 张兆慧)9月16日,赛生药业称,公司与Tarveda Therapeutics, Inc.(“Tarveda”)订立合作与许可协议。Tarveda授出独家许可,准许赛生药业于大中华地区(包括中国内地、中国香港、中国澳门及中国台湾)开发、生产及商业化目前处于临床前阶段的小分子偶联药物产品组合,该组合由磷脂酰肌醇3-激酶(“PI3K”)抑制剂(未披露)有效载荷部分、连接体及热休克蛋白90(“HSP90”)偶联部分构成。


根据条款,赛生药业将向Tarveda支付一笔首付款,并有权对后者进行股权投资。Tarveda将有资格就开发、批准及商业销售关键阶段向赛生药业收取里程碑付款,以及根据许可产品组合在大中华区的销售净额收取特许权使用费。


此次合作是赛生药业与Tarveda继2020年3月就小分子偶联药物PEN-866签订大中华区独家许可协议后,再一次基于Tarveda的Pentarin®小分子偶联药物开发平台达成的产品开发和商业化合作。


公开资料显示,PI3K信号通路为癌症中最常见的失调信号级联反应之一,与多种肿瘤发病相关。然而,由于无法在肿瘤组织中实现深层通路抑制的同时,避免对患者产生剂量限制性毒性,PI3K抑制剂药物的成功开发受限。


HSP90属分子伴侣蛋白,于诸多肿瘤(包括实体瘤类型)中存在过度表达及激活的现象,因此,HSP90的小分子配体于肿瘤中获优先保留的时间为正常组织的20倍。许可产品组合旨在通过结合实体瘤上已激活的HSP90,将有效载荷泛PI3K抑制剂选择性地递送至实体瘤中,并通过连接体掩盖泛PI3K抑制剂的活性,直至其于肿瘤中获优先释放,从而进一步增强有效载荷的全面耐受性。


校对 柳宝庆