新京报讯（记者 王卡拉）1月25日，成都先导发布公告，公司自主研发的1.1类抗肿瘤创新药HG030项目获得美国食品药品监督管理局批准开展临床试验。该药拟用于一线治疗NTRK或ROS1基因融合肿瘤，也可以用于携带获得性突变对第一代药物耐药的实体瘤患者。

 

HG030是成都先导自主研发的新型强效、高选择性二代Trk（原肌球蛋白受体激酶）口服小分子抑制剂，同时对ROS1也有优异的抑制活性。临床前数据显示，HG030具有良好的成药属性，在多种携带Trk突变及ROS1的肿瘤模型中展现出较好的抗肿瘤活性。2020年3月25日，HG030获国家药监局批准开展Ⅰ期临床试验，2021年9月28日获国家发明专利授权。

 

Trk是一类受体酪氨酸激酶家族，包括分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码的TrkA、TrkB和TrkC三种受体。NTRK基因发生变异，可导致Trk信号通路持续性激活，进而诱发癌症的发生。

 

目前，FDA已经批准两款不分组织、不分癌种的小分子Trk抑制剂，分别是Loxo/拜耳于2018年11月28日获批的拉罗替尼、罗氏/Ignyta于2019年8月16日获批的恩曲替尼。随着第一代Trk抑制剂在临床的使用耐药问题陆续出现，克服耐药成为新一代Trk抑制剂研发的焦点。

 

2020年11月，成都先导将HG030片全部可能的治疗领域和适应症在中国大陆（不包括台湾、香港、澳门）的全部权利转让给白云山制药总厂，由白云山制药总厂自行承担全部费用，进行HG030片的后续研发、生产及销售，成都先导仍保留HG030产品中国大陆以外所有区域的全部权益。

 

校对 柳宝庆