新京报讯（记者王卡拉）3月24日，四环医药发布公告，旗下全资附属公司轩竹生物研发的XZP-KM501（注射用重组抗HER2结构域Ⅱ和结构域Ⅳ双特异性抗体－MMAE偶联物），已获国家药品监督管理局批准，开展用于HER2（人表皮生长因子受体2）阳性中低表达等实体瘤治疗的临床试验。该药是轩竹生物首个进入临床开发阶段的抗体偶联药物（ADC）。

 

KM501是新型HER2/HER2双表位双特异性ADC，是国内首个申请专利的双抗ADC。该抗体采用共同轻链的模式及国际领先的具有自主知识产权的敲除岩藻糖的专利技术，同时又兼具曲妥珠单抗（抗HER2结构域Ⅳ）和帕妥珠单抗（抗HER2结构域Ⅱ）靶点，可以同时靶向这两个不同的表位，形成更好的内吞效应，使靶向部位毒素积累量更高，使其在HER2低表达肿瘤中具有较强的抗肿瘤活性。

 

在多种肿瘤小鼠模型中，KM501与阿斯利康/第一三共的Enhertu（注射用德曲妥珠单抗）进行头对头实验，结果显示，KM501抑制肿瘤能力优于或非劣于Enhertu，具有Best-in-class（同类最佳）潜力。

 

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，根据世界卫生组织的数据显示，2020年，我国新增乳腺癌患者大约42万人，约50%为HER2低表达，全球仅Enhertu一款药物获批上市，治疗药物有限。Enhertu自上市后，全球销售额呈爆发式增长，2022年全球销售额高达12.6亿美元，较上一年（约4.3亿美元）增长近2倍。四环医药表示，KM501疗效有优于DS-8201的潜力，可预见KM501未来市场潜力巨大。

校对 卢茜