新京报讯 8月22日，艾迪药业发布公告，将受让药石科技已经具有中国地区自主知识产权的3CL蛋白酶抑制剂临床前候选化合物于中国大陆地区（香港、澳门、台湾地区除外）的全部权益，双方将合作共同开发抗新冠肺炎病毒3CL蛋白酶抑制剂新药至获得临床试验默认许可。

 

3CL蛋白酶抑制剂通过3CL抑制酶的活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体，使新冠肺炎病毒无法进行自我复制以达到抗病毒效果。本项目拟开发的新药系小分子口服抗病毒药物，前期研究显示，该药物具有极强的3CL蛋白酶抑制活性和体外抗病毒活性，预计口服给药后，在体内能够迅速起效并以最大程度抑制病毒复制，大幅降低病毒载量，从而改善临床症状；对不同新冠病毒突变株均具有很强的抑制活性，具有优异的广谱性；具有独特的靶点结合机制，与3CL蛋白结合后平均驻留时间长，持久的驻留时间反映出抑制剂能与3CL蛋白高效结合，使得3CL蛋白长久失活，无法行使相应的酶切功能，有效终止病毒复制；独特的结合机制，能够使其在临床中有望实现给药一次，持久抑制病毒增殖复制，极大改善患者依从性；可不依赖药代增强剂，在低剂量给药后，无需与利托那韦联用。

 

据悉，该药物已完成化合物结构设计和合成、化合物活性筛选（酶活及细胞活性测试）、成药性筛选等工作，并已向国家知识产权局递交发明专利申请。

校对 柳宝庆