新京报讯(记者张兆慧)2月1日,信立泰发布公告,自主研发的创新小分子药物SAL0120片(项目代码:SAL0120)临床试验申请获国家药监局受理。
 
SAL0120是信立泰自主研发的小分子ETA受体拮抗剂,通过选择性拮抗ETA受体,在现有用药基础上达到进一步降低血压的目的,拟开发适应症包括轻、中度原发性高血压。
 
公开资料显示,内皮素(ET)是由21个氨基酸肽组成的家族,已发现有ET-1、ET-2、ET-3等。其中,ET-1是至今发现的最强效的缩血管物质,ET-1及其受体ETA作为病原因素和诱发因子在心血管疾病中被广泛研究。
 
ETA受体主要分布于平滑肌细胞,介导血管平滑肌细胞增殖、纤维化、炎症反应与血管收缩等效应,与心血管病的发生密切相关,选择性阻断ETA受体可通过舒张血管发挥降压作用。采用ETA受体拮抗剂治疗高血压更具有靶向性,有望在降低血压的同时发挥心肾保护作用。此外,内皮素作为内源性血管收缩因子,与慢性肾病的发生、进展有紧密联系。
 
信立泰称,国内外尚无以原发性高血压为适应症的ETA受体拮抗剂上市销售,若能研发成功并获批上市,将有望为原发性高血压患者提供全新机制的降压药物,提高患者血压控制率。

校对 卢茜